СТЕРОИДИ

Провирон (Proviron, Mesterolone) – кратък преглед

Провирон (Proviron, Mesterolone) – кратък преглед

Употребата на Провирон (Proviron, Mesterolone) при лоша спермограма

Много мъже имат проблем с лошата спермограма, вродено или в следствие на нездравословен начин на живот и този препарат успешно помага за тази функция да бъде нормализирана. Често проблема за забременяване идва именно от лоша спермограма.

В действителност, поради изключително високия си афинитет за свързване с плазмените протеини като SHBG, местеролон може да увеличи потенциала на други стероиди. В средите на културизма Proviron (Провирон) се приема предимно за увеличаване на андрогенните нива по време на диета или подготовка за състезание и като антиестроген поради, способността му да се противопоставя на ензима ароматаза.

Провирон (Proviron, Mesterolone) – кратък преглед

История на Провирон (Proviron, Mesterolone)

Proviron (Провирон) е разработен през 1934г. и е един от най-старите познайници от анаболните андрогенните стероиди. В литературата се посочва, че той е първият стероид, въведен като медикамент в клиничната практика за лечение на „свързани с хормоните заболявания при мъжете“.
Местеролон е разработен по същото време, когато са разработени метилтестостерон (1935г.) и тестостерон пропионат (1937г.), които днес се считат за остарели за днешните стандарти. Независимо от възрастта си, Proviron (Провирон) има дълга история в кличничната практика и остава широко употребяван и днес. Той обикновено се назначава на мъже за лечение на физически и умствен регрес, причинени от недостатъчни андрогенни нива, както и при безплодие (местеролон повишава качеството и количеството сперма).

Използването на местеролон в помощ на плодовитостта е може би едно от най-противоречивите показания на това лекарство предвид, че анаболните андрогенните стероиди обикновено се свързват със стерилитет. Също така употребата на местеролон е често неразбрана от спортистите. За целите на спорта той се прилага, защото е ефективен андроген, който осигурява минимално потискане на гонадотропините, а не защото увеличава продуцирането на лутенизиращ хормон. Отсъствие на потискането на гонадотропина подпомага андрогенната активност за производство на сперматозоиди. Андрогените имат пряко стимулиращ ефект върху сперматогенезата и също влияят на транспортирането и съзряването на сперматозоидите чрез въздействие върху епидидима, семепровода и семенните мехурчета.

Местеролон се произвежда и разпространява изключително от Bayer (по-рано Schering) под търговското наименование Proviron (Провирон) и се продава в повече от 30 страни по света. Други известни имена на този медикамент са Mestoranum и Provironum от Bayer, Pluriviron (Asche, Германия), Vistimon (Jenepharm, Германия) и Restore (Brown & Бърк, Индия). Местеролон никога не е бил одобрен за разпространение в САЩ, въпреки неговата ефикасност и безопасност.

Как се разпространява Proviron (Провирон, Mesterolone)

Proviron (Провирон) е широко достъпен на пазарите за хуманни лекарства по света. Днес той се произвежда и разпространява ексклузивно от Bayer, макар че може да бъде намерен и като продукт под други имена и от други производители. Той се разпространява предимно на таблетка от 25 мг или 50 мг.

Структура и характеристика на Proviron (Провирон, Mesterolone)

Местеролон е модифицирана форма на дихидротестостерон. Той се различава с добавяне на метилова група при въглеродния 1 атом, което помага за защита на хормона от чернодробния метаболизъм при орално приложение. Същата структурна модификация се използва при пероралния Primobolan (Methenolone) на таблетки.

Алкилирането на първата позиция забавя чернодробния метаболизъм на стероида при първото преминаване, макар и по-малко, отколкото c-17 алфа алкилирането. Местеролон е достатъчно устойчив за постигане на подходящи нива в кръвта, въпреки че общата му бионаличност остава много по-ниска от с-17-алфа алкилираните орални стероиди. Местеролон също има много силен афинитет към полово-хормон свързвания глобулин (SHBG). Това му действие може да позволи по-слабото свързване на други стероиди към SHBG и наличието им в активно (свободно) състояние.

Странични ефекти – естрогенни

Местеролон не се ароматизира в организма и не е измеримо естрогенен. Приемането на антиестрогени не е необходимо и естрогенни странични ефекти са малко вероятни.

Всъщност се счита, че местеролон действа като антиароматаза в тялото, като предодвратява или забавя превръщането на стероидите в естроген. Резултатът се сравнява с приема на Аримидекс, макар и по-слаб. Дихидротестостерон и Masteron (2-метил-дихидротестостерон) например, са били успешно използвани за лечение на рак на гърдата и гинекомастия поради техния силно андрогенен и потенциално антиестрогенен ефект. Също така се предполага, че нандролон може дори още повече да намали активноста на ароматаза в периферните тъкани, където е по-устойчив на превръщането му в естроген (най-активното място на ароматизиране на нандролона е черния дроб).

Антиестрогенният ефект на тези съединения вероятно е причинен от тяхната способност да се конкурират с други съединения за свързването с ензима ароматаза. Когато той се свърже със стероиди, се постига инхибиращ ефект, тъй като е временно блокиран и не взаимодейства с други хормони.

Странични ефекти – андрогенни

Proviron (Провирон, Mesterolone) е класифициран като андрогенен стероид. Андрогенни странични реакции са възможни, особено при високи дози на прием.
Те се изразяват в: мазна кожа, акне, окосмяване на лицето и тялото. Мъжете с генетично предразположение към косопад (андрогенна алопеция) може да забележат ускорено оплешивяване.

Жените трябва да са наясно за потенциалните вирилизиращи ефекти на анаболните андрогенни стероиди. Те се изразяват в промяна в тембъра на гласа, менструални нарушения, промени в структурата на кожата, окосмяване на лицето и увеличаването на клитора. Освен това ензимът 5-алфа редуктаза не метаболизира местеролона, така че неговата относителна андрогенност не се влияе от употребата на финастерид и дутастерид.

Странични ефекти – хепатотоксичност

Proviron не е с-17 алфа алкилиран анаболен стероид и не е известно да има хепатотоксични ефекти. Чернодробна токсичност е малко вероятна.

Странични ефекти – сърдечносъдови

Анаболните / андрогенни стероиди могат да имат вредни ефекти върху серумния холестерол. Това включва тенденция за намаляване на HDL стойностите (добър) холестерол и повишаване на LDL стойностите (лош) холестерол, който може измести баланса от HDL към LDL, което може да увеличи риска от атеросклероза. Относителното въздействие на анаболните / андрогенни стероиди върху серумните липиди зависи от дозата, начина на приложение (перорален / инжекционен,) вида стероид (ароматизиращ или неароматизиращ) и ниво на устойчивост към чернодробния метаболизъм.

Местеролон е орален неароматизиращ андроген и се очаква да има серизоен негативен ефект върху липидите. Изследвания посочват, че при прием на 100 мг местеролон на ден от мъже, страдащи от хипогонадизъм за около 6 месеца, се отчита значително увеличение на общия холестерол (18,8%) и LDL холестерола (65,2%), съпроводено от значително намаляване на HDL холестерола (-35.7%).

Местеролон не трябва да се употребява, когато анамнезата изисква изключване на сърдечносъдовите рискови фактори.

За да спомогне за намаляване на сърдечносъдовата преумора, е препоръчително да се поддържа кардио тренировъчна програма и да се намали приема на наситени мазнини, холестерол и прости въглехидрати по всяко време от курса на прилагане на ААС. Препоръчва се допълване на хранителния режим с рибено масло (4 грама на ден) и естествен холестерол / антиоксидант като Lipid Stabil или продукт със сходни съставки.

Странични ефекти – потискане на тестостерона

Proviron има незначителен ефект върху гонадотропините и серумния тестостерон. Проучванията посочват, че когато се приема в умерени дози (150 мг на ден или по-малко), не се отчита значително потискане в нивата на тестостерона. При проучвания с по-високи дози (300 мг на ден и повече) обаче се съобщава, че стероидът силно потиска серумния тестостерон.

Приложение – мъже

За лечение на андрогенна недостатъчност, Proviron (Провирон) обикновено се приема в доза от 1 таблетка (25 мг), 3 пъти дневно в началото на лечението. По-късно, в лечението се поддържа по-ниска доза, която обикновено е 1 таблетка (25 мг), 1-2 пъти на ден. Такива дози се използват за подпомагане на мъжкия фертилитет, обикновено в комбинация с други лекарства като инжекционния FSH (фоликулостимулиращ хормон). Обичайната доза за целите на атлетите е 50-150 мг на ден. Медикаментът обикновено се приема за периода на целия цикъл от 6-12 седмици.

Много културисти предпочитат употребата на Proviron (Провирон) по време на диета във фазите за релеф или подготовка за състезание. Това е особено полезно, когато анаболни стероиди, като Winstrol, Anavar, Primobolan, се използват самостоятелно, защото андрогенната им активност е доста ниска. Тук Proviron помага за регулиране на съотношението андроген/естроген в полза на андрогенните потенциали, което благоприятства за още по-доброто втвърдяване на мускула, подкрепено с увеличаване на либидото и тенденцията за изгаряне на мазнини от тялото. Също така, Proviron се употребява за превенция от проявата на гинекомастия при употребата на ароматизиращи стероиди, често в съчетание с 10-20 мг Nolvadex (Нолвадекс) на ден.

Приложение – жени

Proviron не е одобрен за употреба от жени. Този медикамент не се препоръчва на жени за целите на културизма и спорта поради силния си андрогенен характер и склонност към проява на вирилизиращи странични ефекти.

Някои жени намират употребата на една таблетка от 25 мг дневно за достатъчно ефективна за изместване на хормоналния баланс с цел по-добра мускулна дефиниция и изгаряне на мазнини. Приемът обикновено се ограничава до 4-5 седмици, за да се намали риска от развитие на трайни вирилизиращи странични ефекти. Добавянето на една таблетка от 10 мг или 20 мг Nolvadex (Нолвадекс) може да бъде дори по-ефективна комбинация за втвърдяване на мускула и създаване на среда, в която тялото е много по-склонно да изгаря телесните мазнини, особено от проблемните за жените области като ханша и бедрата. Жените обаче трябва да подходят с голямо внимание към приема на този медикамент.

Прекратяване на ароматизация с Провирон / Местеролон

Провирон спира ароматизацията още в зародиш, а Нолвадекс се бори със симтомите.
Освен, че спира процесите на ароматизация, Провирон им и други привлекателни страни за билдерите. Една от най-значимите е ,че той може значително да увеличи потенциала на тестостерона в организма. По-голямата част от тестостерона в човешкия организъм (97-98%) се явява бездействащ, защото е свързан с глоболин (SHBG) и албумин. Когато обаче в организмът навлезе Провирон, той се свързва с тези белтъци и по-голямо количество от тестостерон остава свободен. Това спомага за подобряване на постиженията и белтъчния синтез.

С Провирон атлетите увеличават ефекта от стероидите, тъй като нивото на андроген остава високо, а на естрогена се запазва постоянно ниско. Това свойство на Провирон особено силно си проличава при подготовка за състезание, когато се пази диета.

Провирон действа добре при нормална дозировка от 25 mg. дневно, но някои атлети предпочитат да взимат 25 mg. сутрин и 25 mg. вечер. А ако 50 mg. Провирон дневно се комбинират с 20 mg. Нолвадекс, ароматизирането на естроген е напълно спряно. Като страничен ефект може да се спомене, че Провирон натоварва черния дроб леко, но в случаи, че не се превишават дозировките, няма опасност от някакви сериозни проблеми. Ако, в отделни случаи, се появят чести или продължителни ерекции, дозата трябва да се намали или лечението трябва да се прекрати, за да се избегне увреждане на пениса.

Като заключение, може да се каже, че ако приемате анаболни стероиди, които лесно ароматизират в естроген, задължително трябва да приемате и Провирон, за да се предпазите от гинекомастия.