СИНЕФРИН (Synephrine) – мощен термогеник и адаптоген

Синефрин (Oкседрин, Citrus aurantium)

Индустрията за спортни хранителни добавки популяризира синефрина от близо десетилетие, а за науката той е познат от 1944 год. От тогава до днес вече е ясно как действа, при кого действа по-силно, какви са доказаните и възможни ползи и странични ефекти. Без съмнение отслабващите трябва да го познават добре, затова ще резюмираме най-важното за този термогеник и адаптоген.

Какво е синефрин?

Синефринът (Synephrine), познат още като Окседрин, е алкалоид. Съдържа се натурално в плодовете на много цитрусови растения. Използва се най-вече като вещество, подпомагащо изгарянето на мазнини, класифицирано като термогеник и адаптоген.

Популярността му изгрява, когато в международен план Ефедринът (прекурсор на амфетамини) получава допинг статут, а продажбите му се регулират с рецепти.

В началото спортната индустрия твърди, че синефринът притежава всички ефекти на ефедрина, но без неговите странични ефекти. Това е не е съвсем така – синефринът има далеч по-слабо рецепторно въздействие, а и което е по-важното, от него не е възможно да се произвеждат амфетамини.

Механизмът на въздействие тук остава агонизъм на бета-адренергичните рецептори, или по-ясно казано – стимулиране на определени клетки в тялото, като създадат условия за „шоково забързване на метаболизма“ и пренасочване на енергията от вътрешните органи към нервна система и мускули.

Точно това е причината синефринът да се ползва с добра репутация на термогенен фет бърнър.

В какво се съдържа синефрин?

Активното вещество синефрин се извлича като екстракт от плодовете на редица цитрусови и други растения: Citrus aurantium, Coryphanta cornifera, C. durangensis, C. elephantides, C. greenwoodii, C. ottonis, C. pectinata, C. poselgeriana, C ramillosa, C. runyonii, Dolichothele sphaerica, D. surculosa, D. uberiformis.

Най-висок – 0,2% остава добивът от горчив портокал, познат на български като бергамот (с латинско име Citrus aurantium, на английски Bitter Orange и китайски – Жи-ши). Съдържанието на синефрин и подобните му алкалоиди варира в различните цитрусови плодове от 55 до 160 мг/л сок.

Приет под формата на екстракт от горчив портокал:

Освен синефрин, кората на Citrus aurantium съдържа още: цитрал (citral), лимонен (limonene) и няколко други цитрусови биофлавоноиди, включително: хеспердин (hesperidin), неохеспердин (neohesperidin), нарингин (naringin) и рутин (rutin). Има слаби доказателства, че въпросните съставки могат да имат противоракови въздействия и антивирусен ефект.

Есенциалните масла от Citrus aurantium съдържат линалоол (linalool) и ароматна субстанция лимонен (limonene), които може да проявяват успокоителен ефект. Въздействието на тези вещества се нуждае от повече проучвания, затова те не са обект на настоящата статия.

Как работи синефринът?

P-синефринът е бета-агонист, подобен на ефедрина. Изследванията потвърждават възможността му да увеличава базовия метаболизъм и да стимулира липолизата. Тази му способност е независима от диетата и калорийния баланс, т.е. работи и в периоди на калориен излишък.

Ефектите си синефринът реализира посредством способността да въздейства върху A1 и A2 алфа-адренергичните рецептори. Тук правим първата забележка, че силата му на въздействие варира от А1 спрямо А2 и от човек до човек. И в двата случая силата на въздействие е в пъти по слаба от тази на адреналина.

От близо десетилетие се говори за въздействие на синефрина върху бета-3 (B3) адренергичните рецептори, които се намират по мембраните на мастните клетки в бялата и кафява мастна тъкани.

Потенциалът и вероятността да въздейства върху тях се споменават в няколко изследвания, в които се споменават частични стимули. Потвърждение за пряко въздействие обаче липсва.

В резултат на въздействието си върху адреногенните рецептори, тялото укорява базовия си метаболизъм. Енергията се насочва към мускулите и нервната система, сетивата се изострят, леко се потиска болката и възможностите на тялото да извършва работа/харчи енергия нарастат. Повече за този тип механизъм на въздействие разгледайте в статиите за термогеници и адаптогени.

На база на проведените изследвания се твърди, че синефринът допринася за:

• потискане на апетита

• изгаряне на мазнини

• увеличени енергийни нива

• увеличен метаболизъм

• потискане на болката

• приемът му увеличава термичния ефект на храната (успореден прием)

• термогенеза – подобрено затопляне на тялото

Доказани и потенциални ползи при хора:

• Увеличаване на базовия метаболизъм – т.е. разход на енергия в покой;

• Увеличен разход на енергия – при тренировка;

• Изгаряне на мазнини.

Мащабен анализ на проучванията върху Citrus aurantium екстракта (и основният алкалоид в него – синефринът) обхваща 20 изследвания, проведени върху 360 човека, консумирали синефрин самостоятелно или в комбинация с други вещества със синергичен ефект.

Проучването показва, че половината от изследванията са проведени върху хора със затлъстяване и в приблизително 2/3 от изследванията затлъстелите са консумирали кофеин 132-528 мг/ден в комбинация с p-синефрин 10-53 мг/ден). Продуктите, съдържащи екстракта от горчив портокал са приемани за периоди до 12 седмици.

Приблизително 44% от хората консумирали само екстракт от горчив портокал или само синефрин, а останалите са ги взимали с други вещества. В общ план екстрактът от горчив портокал/ синефрин самостоятелно или в комбинация с билкови добавки не предизвиква значителни негативни промени като: увеличена сърдечно-съдова честота, увеличено кръвно налягане, променлив сърдечен ритъм, изменения в кръвния серум, броя на кръвните клетки и профила на урината.

Синефринът сам по себе си или в комбинация с други синергични добавки увеличава базовия метаболизъм, енергийната консумация в покой, капацитета за енергоразход при спорт и умерено подпомага изгарянето на мазнини. Нужни са повече изследвания за изчистване на детайлите.

Доказани ползи при лабораторни животни и клетъчни култури:

• Увеличена термогенеза – от проведените изследвания синефринът не успява да докаже самостоятелно предизвикана и значима термогенеза при хора. Остава си потенциален ефект, до наличие на конкретни потвърждаващи/отхвърлящи ефекта изследвания.

• Увеличава термичния ефект на храната – налично е само едно изследване, показващо 29% увеличение, но само при жени. Това е потенциална полза, наличието й следва да се потвърди с повече и по-големи изследвания.

Отхвърлени ефекти и въздействия

• Потиска болката – няма подобни проучвания, затова пък има за предизвикани болки/дискомфорт след прием на синефрин.

Има ли установени странични ефекти и противопоказания за прием на синефрин?

Информацията за страничните ефекти е конфликтна. От една страна са изследвания, които демонстрират негативен ефект и риск, а от друга – сумарният анализ, който демонстрира умерен към нисък риск. Има доказана умерена невротоксичност, по-ниска от тази на кофеина.

Възможните рискове са: главоболие, превъзбуда, сърцебиене, аритмия. Има единични случаи на предизвивкани здравни проблеми – ангина пекторис, бъбречни проблеми, увеличено кръвно налягане, намалена кръвна циркулация към сърцето и вътрешните органи, увеличено вътреочно налягане.

Има един случай на инфаркт и един регистриран за инсулт след прием на синефрин. Може да предизвиква хипертония. Общото за всички негативни случаи обаче е, че хората, приемали синефрин не са били в отлично здраве и са имали ниска до никаква тренираност.

Кой и в комбинация с какво не бива да приема синефрин?

• Екстракт от горчив портокал/синефрин не бива да се приема успоредно с МАО инхибитори – комбинацията е животоопасна, без преувеличаване. Причината е в съдържащия се в екстракта тирамин.

• Синефринът увеличава силата на въздействие на стимуланти на нервната система като: ефедрин, кокаин, псевдоефедрин, риталин и разбира се – кофеин.

• Променя въздействието на болкоуспокояващи агенти.

Не бива да се приема от:

• Деца, тинейджъри, бременни и кърмещи жени, възрастни хора;

• Хора с влошено здраве: чернодробни проблеми, бъбречни проблеми, сърдечно-съдови проблеми, неврологични проблеми.

Какви дози са препоръчителни и как се приема?

Приемът на p-synephrine въздейства най-резултатно (по проведените изследвания) в дози от 10 до 53 мг/ден за периоди от 6 до 12 седмици – ефектът не е зависим от дозата, в смисъл по-големи дози не дават непременно по-добър ефект, т.е., наблюдава се насищане на рецепторите. Има разлика от човек до човек. Кофеин чувствителните хора ще постигнат ефекта с по-ниска доза.

Обичайната доза в добавките обаче може да достигне до 100 и 150 мг/ден. Това е излишно и опасно!

В кои спортни и здравословни добавки можем да го срещнем?

Синефринът сам по-себе си или като екстракт от горчив портокал (бергамот) се предлага като адаптоген и термогенен фет бърнър. Макар да няма доказан термогенен ефект, синефринът се влага в термогеници заради възможността да увеличава базовия метаболизъм. Това е хранителна добавка за трениращи с поне половин година тренировъчен опит, включващ напреднало кардио. Има го в почти всеки напреднал комплексен или термогенен фет бърнър. По-рядко ще го видите в липотропни фет бърбъри без кофеин.

Вещества със синергично на синефрина въздействие: кофеин, нарингин, хеспердин, йохимбин, L-тирозин.

Използвани източници

1. pubmed.com

2. wikipedia.org

3. examine.com

4. Stohs SJ, Preuss HG, Shara M. A review of the human clinical studies involving Citrus aurantium (bitter orange) extract and its primary protoalkaloid

p-synephrine. Int J Med Sci. 2012;9(7):527-38. Epub 2012 Aug 29. PubMed PMID: 22991491; PubMed Central PMCID: PMC3444973.

5.Mercader J, Wanecq E, Chen J, Carpéné C. Isopropylnorsynephrine is a stronger lipolytic agent in human adipocytes than synephrine and other amines present in Citrus aurantium. J Physiol Biochem. 2011 Sep;67(3):443-52. Epub 2011 Feb 19. PubMed PMID: 21336650.

6. Ma G, Bavadekar SA, Schaneberg BT, Khan IA, Feller DR. Effects of synephrine and beta-phenethylamine on human alpha-adrenoceptor subtypes. Planta Med. 2010 Jul;76(10):981-6. Epub 2010 Mar 9. PubMed PMID: 20217639.

7. Arch JR. beta(3)-Adrenoceptor agonists: potential, pitfalls and progress. Eur J Pharmacol. (2002)

8. Gougeon R, Harrigan K, Tremblay JF, Hedrei P, Lamarche M, Morais JA. Increase in the thermic effect of food in women by adrenergic amines extracted from citrus aurantium. Obes Res. 2005 Jul;13(7):1187-94. PubMed PMID: 16076988.

9. Jordan, S; Murty, M; Pilon, K (2004). „Products containing bitter orange or synephrine: Suspected cardiovascular adverse reactions“. CMAJ 171 (8): 993–4. PMID 15497209.

10. Uckoo RM, , G K. Jayaprakasha, Nelson SD, Patil BS (2011), Rapid simultaneous determination of amines and organic acids in citrus using high-performance liquid chromatography. Talanta, 83: 948–954 PMID 21147342

11. Baselt, Randall C. (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th ed.). Foster City, California: Biomedical Publications. pp. 1471–2. ISBN 978-0-9626523-7-0.

12. Sultan, Shahnaz; Spector, Jeremy; Mitchell, Robert M. (2006). „Ischemic Colitis Associated with Use of a Bitter Orange-Containing Dietary Weight-Loss Supplement“. Mayo Clinic Proceedings 81 (12): 1630–1. doi:10.4065/81.12.1630. PMID 17165643.

13. Thomas, JE; Munir, JA; McIntyre, PZ; Ferguson, MA (2009). „STEMI in a 24-year-old man after use of a synephrine-containing dietary supplement: A case report and review of the literature“. Texas Heart Institute journal 36 (6): 586–90. PMC 2801940. PMID 20069086.

14. He, Xian-guo; Lian, Li-zhi; Lin, Long-ze; Bernart, Matthew W (1997). „High-performance liquid chromatography–electrospray mass spectrometry in phytochemical analysis of sour orange (Citrus aurantium L.)“. Journal of Chromatography A 791: 127–134. doi:10.1016/S0021-9673(97)00779-6.

•        15.  Dragull, Klaus; Breksa Iii, Andrew P.; Cain, Brian (2008). „Synephrine Content of Juice from Satsuma Mandarins (Citrus unshiu Marcovitch)“. Journal of Agricultural and Food Chemistry 56 (19): 8874–8. doi:10.1021/jf801225n. PMID 18771270.

16. Haaz S, et al. Citrus aurantium and synephrine alkaloids in the treatment of overweight and obesity: an update. Obes Rev. (2006) Determination of adrenergic agonists from extracts and herbal products of Citrus aurantium L. var. amara by LC

17. Stohs SJ, et al. Effects of p-synephrine alone and in combination with selected bioflavonoids on resting metabolism, blood pressure, heart rate and self-reported mood changes. Int J Med Sci. (2011)

18. Haller CA, Benowitz NL, Jacob P 3rd. Hemodynamic effects of ephedra-free weight-loss supplements in humans. Am J Med. (2005)

19. Sale C, et al. Metabolic and physiological effects of ingesting extracts of bitter orange, green tea and guarana at rest and during treadmill walking in overweight males. Int J Obes (Lond). (2006)

20. Bui LT, Nguyen DT, Ambrose PJ. Blood pressure and heart rate effects following a single dose of bitter orange. Ann Pharmacother. (2006)

21. Stohs SJ, Preuss HG, Shara M. The safety of Citrus aurantium (bitter orange) and its primary protoalkaloid p-synephrine. Phytother Res. (2011)