БЕРБЕРИН – билката с невероятни лечебни ползи

Към страницата на Yamamoto BERBERINA

Берберин е с наситено жълт цвят алкалоид, биоактивно съединение, което може да бъде извлечено от няколко различни растения, включително група храсти, наречени Berberis. Има го и в растенията Куркуминово дърво (Веrbеrіѕ aristata), Хидрастис (Hydrastis canadensis), Берберис (Berberis vulgaris), Кисел трън, грозде Орегон (Berberis vulgaris), Сърма (Coptis chinensis), Кадифено амурско дърво (Phellodendron amurense)

Растенията, съдържащи берберин, са използвани като антибиотици и антипаразитни средства в продължение на хиляди години в целия свят. Берберин показва при изследванията подобряване на когнитивните функции при болест на Алцхаймер

Берберинът е алкалоид, който е типичен за някои популярни билки. Берберинът е известно средство за лечение в Аюрведа и традиционната китайска медицина, като се използва за противодействието на възпаления и висока кръвна захар. Самият компонент разкрива невероятни лечебни свойства по отношение на някои заболявания, но трябва да се употребява с повишено внимание и реални очаквания. В следващите редове ще разгледаме светлата страна на берберина без да пропускаме и неговите недостатъци.

Какво представлява берберин?

Берберинът е изокинолен алкалоид, който благодарение на амониевия си йон, може да образува цели комплекси с други компоненти, каквито са глициризиновата киселина (сладък корен) и байкалин (шлемник байкалски). Счита се, че тези формирани комплекси подобряват усвояването на веществата и мастната разтворимост. Подобни комбинации са известни още на китайската традиционна медицина.

Берберин освен в основния си вид съществува и в по-рядко срещаната си форма дихидроберберин, която притежава близо 5 пъти по-висока активност. Анализите установяват, че 100 мг дихидроберберин имат същата активност като 560 мг берберин, но за разлика от него дихидроберберинът достига до кръвната плазма. Дихидроберберин се съдържа в растенията Arcangelisia flava и Coptidis chinensis (коптис).

Основните природни източници на берберин са Berberis aristata (куркуминово дърво) с концентрации от 5% в корените и 4.2% в стъблото и кората. Богати източници са всички растения от вида берберис, както и орегоново грозде, коптис, хидрастис (Goldenseal), кадифено амурско дърво (Phellodendron amurense) и гудучи (Tinospora cordifolia).

Усвоямост и приложение

Цялостното усвояване на берберин е изключително ниско – при хора е под 5%, а при плъхове пада до 0.68%.
За да се набави необходимата доза, подходите са два и се изразяват или в приемане на високи дози, или в комбиниране с други вещества за подобряване на усвоимостта.

Основата причина за ниската усвоимост на берберина е активността на протеина P-гликопротеин, който действа в тънките черва и черния дроб, като само в тънките черва редуцира берберина с 90%.

В човешкото тяло берберинът се свързва успешно с албумините в хрущяла и серума, както и с хемоглобина. След преминаването на тънките черва, част от берберина се метаболизира в четири различни метаболита, които обаче изпълняват сходни функции, но с по-слаба активност от него. По-голямата част от берберина съществува в главната си форма дори и 3 часа след орален прием.

Берберин се изхвърля лесно чрез урината, като в нея се откриват единствено неговите метаболити, което означава, че берберинът първо се метаболизира напълно и тогава се изхвърля от тялото.

Берберинът въздейства пряко върху редица ензими в тялото, като основните са CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6. На практика това са ензими, които метаболизират редици фармацевтични продукти и съчетаването на берберин с тези медикаменти може да доведе до засилване на действието им.

Берберин потиска още тези ензими, чиято активност се увеличава при състояние на диабет.

Берберинът може да преминава и кръвно-мозъчната бариера.

Най-важното действие на берберин се свърза с ензима аденозин монофосфат киназа (AMPK), който представлява сензорен протеин, обект на въздействие от антидиабетични лекарства (Метформин). Берберинът оказва различно влияние върху ензима, в зависимост от използваната доза и времето на прием. Въздействието на берберина е индиректно, като точният механизъм е неясен, но се свърза с влиянието върху протеин киназа C зета (PKCζ). Индиректното активиране на AMPK се осъществява в различни тъкани на тялото като мастните клетки, скелетните мускулни клетки, черния дроб и нервните тъкани.

Как да комбинираме берберин за по-добро усвояване?

Препоръчва се употребата на берберин с вещества, които потискат действието на протеина P-гликопротеин, като по този начин подобряват драстично усвояването на алкалоида. Вещества с подобен ефект са силимарин (магарешки бодил), лигнаните в шизандра, хризин и каприковата киселина в кокосовото масло.

Изследванията показват, че усвояването на берберин се подобрява драстично при добавянето на натриев карпат, който представлява естерна форма на каприкова киселина. 50 мг натриев карпат подобряват усвояването с 28%, като 100 мг проявяват още по-силен ефект. Недостатъка на подобна комбинация е трудното намиране на натриев карпат от обикновения потребител.

Доказани и предполагаеми ползи

Диабет и въглехидратен метаболизъм

• Силен хипоглигемичен ефект (понижаване на кръвната захар), който се обяснява с потискането на отговорните ензими. На този етап съществуват голям брой изследвания върху хора, които доказават действието на берберина при дози между 900 и 1500 мг, като ефективността му е напълно сравнима с медикамента Метформин. Берберинът действа благоприятно при диабет тип 2 и страдащи от метаболитен синдром. Отбелязват се понижаване на кръвната захар на гладно и след хранене, както и нивата на инсулин на гладно. Дългосрочна употреба до 2 месеца демонстрира постоянен и по-силен ефект като понижаването на кръвната захар, HbA1c и инсулина достига до 26%. Един от тестовете установява и подобряване на инсулиновата чувствителност с 41%;
• Подобрява значително повишаването на глюкозата в скелетната мускулатура, като ефектът е положителен, независимо дали мускулните клетки са резистентни или чувствителни към инсулин;
• Регулира нивата на циркулиращия лептин с 36% за 12 седмици употреба, като увеличава малко и нивата на адипонектин;
• Увеличава концентрациите на инсулин и пептидния хормон GLP-1, който е отговорен за понижаване на кръвната захар при диабетични плъхове. Увеличава и броя на бета-клетките в панкреаса;
• Използването на 900 мг берберин дневно засилва цялостното отслабване на тялото, като по-големият процент обхваща мастна тъкан. На този етап е установен умерен отслабващ ефект, който се проявява по-силно при хора с отклонения в метаболизма. Ефектът се обяснява с подобряване на инсулиновата чувствителност (недоказано) и регулиране на адипокините.

Черен дроб и бъбреци

• Редуцира успешно глюкогенезата в черния дроб при болни от диабет плъхове. Това означава, че се потиска производството на глюкоза в черния дроб от невъглехидратни източници;
• Подобрява сигнализирането на инсулина в черния дроб на ниво рецептор и след това;
• Поддържа стабилен метаболизма на мастните киселини и холестерола в черния дроб при състояние на диабет или други силни възпалителни процеси;
• Висока потентност при потискането на фиброзата в черния дроб, като ефектът му е близо до магарешкия бодил. При фиброза от химикали, берберинът показва по-силни свойства от силимарина, но при фиброза от алкохол отбелязва малко по-слаб ефект;
• Подпомага защитата на чернодробните клетки и регулиране на чернодробните ензими с умерено действие;
• Понижава драстично триглицеридите при болни от хепатит и цироза. Двумесечната употреба на берберин при болни от Хепатит B и Хепатит C води до понижаване на триглицеридите, кръвната захар и чернодробните ензими;
• Предотвратява вредните последици върху бъбреците при висока кръвна захар, както и потиска фиброзата при диабетична невропатия;
• Слаб диуретичен факт, като засилва отделянето чрез урината на калий и натрий, но намалява отделянето на калций.

Противораков ефект

• На този етап, редица ин-витро и ин-виво изследвания върху животни демонстрират обещаващи ползи при третирането на ракови заболявания. Механизмът на действие се свърза със стимулиране на апоптозата на раковите клетки, редуциране на миграцията им, както и потискането на няколко провъзпалителни протеина. Засега берберин демонстрира обещаващи резултати при третирането на канцерогенни образувания в мозъка, гърдата, устата, черния дроб, щитовидната жлеза, дебелото черво и простатата;
• Противораковият ефект на берберин се изразява и в ускоряване на смъртта на раковите клетки, като в няколко изследвания върху животни берберин се използва успешно в комбинация с радиация. На този етап свойствата му са доказани само върху животни;
• Редуцира успешно интоксикацията при третирането на рак с химиотерапевтичното лекарство Доксорубицин;
• Ин-витро изследвания върху човешки клетки установяват способността на берберина да засилва апоптозата на вредните клетки при левкемия.

Имунна система, възпаления и антибактериален ефект

• Няколко изследвания върху животни установяват силен противовъзпалителен ефект, който проявява обещаващи ползи при третирането на остеоартрит и ревматоиден артрит. Берберинът понижава възпалителни процеси като цяло, чрез потискането на главните провъзпалителни цитокини;
• Спомага  третирането на стоматит, което представлява възпаление на лигавицата на устата. Успешно понижава болката, увеличава отделянето на течности и ускорява зарастването на раните;
• Обещаващи ползи в потискането на разпространението на вирусите Инфлуенца А и птичи грип (H1N1) в макрофагите и епителната тъкан. Като източник на берберин е използван хидрастис (Goldenseal);
• Мощни антибактериални свойства, които се изразяват в противодействие на бактериите холера, салмонела, страфилококус, стрептококус и клостридиум;
• Мощент антиоксидант с директен ефект, като най-драстично засяга липидната пероксидация в дебелото черво и редуцирането на бета-клетките в панкреса.

Сърдечно-съдова система

• Понижава драстично триглицеридите в кръвта, като ефективността зависи от дозата. Прием на 1000 мг берберин дневно в продължение на 4 седмици води до 16% спад, а 1500 мг в продължение на 12 седмици води до 23% спад. Механизмът се изразява в активирането на AMPK и потискането на липидния синтез;
• Подобрява всички липидни параметри при диабетици. Това включва понижаване на триглицеридите, лошия холестерол, общия холестерол и повишаване на добрия холестерол;
• Притежава вазорелаксиращи свойства, като спомага за отпускането на мускулите и предотвратяването на контракции в аортата при използването на силни стимуланти като ефедрин и хистамин, но не и при кофеин;
• Възможно е да предотвратява превръщането на маркофагите в „пенливи клетки“, чрез абсорбирането на окислен лош холестерол. С времето тези пенливи клетки водят до запушване на кръвоносните съдове. Положителният ефект е потвърден единствено ин-витро;
• Потенциални ползи в редуцирането на сърдечна фиброза и предпазване на сърдечните тъкани при исхемия;
• Ефективно противодействие на атеросклероза, като понижава  уврежданията по тъканите и намалява оксидативния стрес. Високата ефективност се свързва с активирането на AMPK;
• Успешно понижава плателетите в кръвта и потиска синтеза на тромбоцити.

Нервна система

• Ин-витро и ин-виво изследванията показват обещаващи резултати при профилактиката на болест на Алцхаймер. Берберинът потиска бета-амилоида в невроните и това се проявява като терапевтичен ефект при болестта. Берберинът проявява още и прохолинергични свойства;
• Инжекционен и орален прием при плъхове води до значително увеличаване на норепинефрина и норадреналина. Това се дължи на влиянието върху алфа-1 адреногенния рецептор, но практическата полза при хора е все още неясна. Орален прием при мишки показва и ударно увеличаване серотонина в някои области на мозъка. Ин-витро тестовете установяват и пряко връзка между повишаване на допаминовите нива и действието на берберина, като възможнията механизъм се свързва с потискане на ензима тирозин хидроксилаза;
• При диабетични животни берберинът подобрява значително паметта и когнитивните функции, които са пряко повлияни от диабета;
• Силен ефект на антидепресант при тестове върху мишки, като проявява свойства на синергист с определени медикаменти. Механизмът на действие се свърза с модулирането на сигма-1 рецептора. Изследвания върху хора на този етап липсват, но ефективната еквивалента доза за човек е 1.6 мг/кг тегло;
• Високи дози берберин могат да прояват успокоителен ефект;
• Възможен аналгетичен ефект при инжекционен прием;
• Използването на кадифено амурско дърво като източник на берберин демонстрира подобряване на когнитивните функции при болест на Алцхаймер;
• Проявява неврозащитни свойства при невротоксичност, която е резултат от болест на Паркинсон. Интересно е да се отбележи, че берберинът потиска невротоксичността ако се приема преди токсините, но при прием след интоксикацията той проявява обратен ефект и я засилва;
• Потенциални ползи за предоляването на зависимости към медикаменти и стимуланти.

Хранoсмилателна система

• Използването на 400 мг берберин дневно (4 пъти по 100 мг) подобрява състоянието при водна диария;
• Мощен ефект при профилактиката на колит, като потиска успешно провъзпалителните цитокини. Високата потентност се обяснява с това, че не е нужно берберинът да има висока усвояемост, защото така или иначе се разгражда в червата.

Полова система и хормони

• Оказва положителен ефект върху лошия естроген, макар и механизма да е неясен, като проявява синергични свойства с медикамента Тамоскифен;
• Теоретично може да оказва положително влияение върху тестостерона, заради потискане на ензимите, които влияят върху нивата на тестостерон и ароматизацията. Не е доказано на този етап;
• Ограничени, но обещаващи резултати за третирането на синдром на поликистозните яйчници (СПКЯ). Ефективността е сходна на медикамента метформин и се отбелязва значително понижаване на обиколката на талията, както и регулиране на кръвната захар, инсулина и инсулиновата чувствителност;
• Потенциални ползи за подобряването на ерекцията и увеличаване на азотния оксид, но положителните резултати са ограничени само до ин-витро тестове;
• Потенциални ползи за повишаването на биоактивната форма на витамин D – калцитриол. Отбелязан е ръст с почти 60% за 12 седмици, но са нужни допълнителни изследвания.

Препоръчителна доза

Стандартната дневна доза берберин е в рамките на 900-2000 мг дневно, като се препоръчва прием, разделен на 3-4 пъти дневно и за предпочитане с  храна, за да се подобри усвояването на веществото.

Противопоказания и странични ефекти

Приемане на повече от 1000 мг берберин може да доведе до запек. Това не е противопоказано при диария, защото тогава берберинът проявява по-скоро положителни свойства.

Приемът на висока доза берберин (900 мг) наведнъж може да доведе до гадене и болки в стомаха, както и диария.

Берберинът е вещество с ниска токсично и напълно безопасен за прием от хора, дори при максимална доза от 2000 мг дневно.

Заради частичното потискане на ензима CYP3A4 не се препоръчва прием на берберин с някои медикаменти, като може да засили ненужно тяхното действие. По отношение на други лекарства като варварин, толбутамид и тиопентал, берберинът може да увеличи тяхната токсичност в кръвта.

Категорично не се препоръчва прием на берберин при бременност и от новородени, заради въздействието върху албумините.

Въпреки антидиабетичните си свойства, употребата на берберин не води до предизвикване на хипогликемия.

Комбиниране на берберин с други хранителни добавки

Берберин може да се комбинира с някои типове медикаменти. Установено е, че берберинът има сходен ефект като Метформин, но предварителните ин-витро тестове показват потентно взимодействие между двете вещества, като проявяват силен синергичен ефект. Статините са други медикаменти, които се комбинират успешно. Самите статини потискат протеин PCSK9, който с времето отслабва ефекта им, докато берберинът редуцира потискането на този протеин, като по този начин засилва действието на статините в дългосрочен план.

Берберинът може да се използва като средство за понижаване на кръвната захар и гликирания хемоглобин (HbA1c). Той може да се използва с други сходни добавки като гимнема силвестре, канела и хром пиколинат.

Берберинът е ефективна добавка за понижаване на триглицеридите и лошия холестерол. Ефективни комбинации включват добавки като поликозанол, който има сходно действие като статините, рибено масло, ленено масло и чесън.

Берберинът може да се използва и като антибактериален и противогъбичен суплемент, като ефективно се комбинира с доказани добавки като чесън, пау д‘арко, масло от риган и черен орех.

Къде да открием берберин?

Берберинът, въпреки многото си изследвания, не е толкова популярен суплемент. Много рядко се открива като самостоятелен продукт на капсули, като най-често се използва специализиран екстракт от Berberis aristata (Indian barberry / куркуминово дърво). Концентрацията достига до 500 мг в капсула. Алтернативни източници са и орегоново грозде, хидрастис (Goldenseal) и кадифено амурско дърво (Phellodendron amurense).

Берберин може да се открие и в някои комплексни формули, най-често предназначени за профилактика на диабет или антибактериално въздействие.